Реферат на тему: Антигистаминные средства
Антигистаминные средства
Гистамин играет важную роль в аллергических реакциях, является медиатором возбуждения в ЦНС.
Гистаминовые рецепторы
Выделяют несколько видов гистаминовые рецепторов:
Н1-рецепторы:
в гладких мышцах, в том числе в бронхах их возбуждение вызывает спазм: увеличивается концентрация инозиттрифосфата, следовательно — увеличивается концентрация кальция;
в периферических сосудах они вызывают расширение сосудов и повышение их проницаемости.
Н2-рецепторы:
при воздействии на обкладочные клетки желудочных желез образуется циклическая АМФ (цАМФ). Она активирует протеинкиназы, которые фосфорилируют (активируют) белки, способствующие секреции H+ (ионы водорода) и Cl- (ионы хлора);
при воздействии на миокард увеличивается частота и сила сердечных сокращений;
для тучных клеток это тормозящие рецепторы (отрицательная обратная связь). Приводят к уменьшению входа кальция.
Антигистаминные препараты
Н1-гистаминоблокаторы уменьшают спазм гладких мышц, тормозят расширение сосудов и увеличение их проницаемости (снижают проницаемость). Применяются как противоаллергические, некоторые обладают седативными свойствами (димедрол, дипразид). Н1-блокаторы применяются при бронхиальной астме, аллергическом рините, при сенной лихорадке.
Таблица 1.
Эффективность действия разных препаратов (в условных единицах).
[sms]
Действие
Препарат
Противоаллергическое
Седативное
М-холинолитическое
Димедрол
2
2
2
Дипразин
4
3
2
Супрастин
2
1
1
Диазолин
1
0
0
Клемастил
3
1
1
Фенкарол
2
0
0
Димебон
2
0
0
Гисманал
3
1
0
Ципрогептадин
4
2
1
Таблица 2.
Применение Н2-гистаминоблокаторов для лечения язвы желудка, септического эзофагита.
Препарат
Средняя суточная доза
Уменьшение базальной секреции соляной кислоты
Длительность действия
Циметидин
800 – 1200 мг
80 %
до 6 часов
Ранитидин
300 мг
95 %
8 – 12 часов
Фамотидин
40 мг
90 %
12 – 24 часа
Заживляемость язвы наблюдается в течение 8 недель в 90 – 95 % случаев.
Таблица 3.
Побочные эффекты ("+" — вызывает,"–" — не вызывает, "±" — иногда вызывает)
Побочное действие
Циметидин
Ранитидин
Фамотидин
Угнетение функций печени
+
_
_
Нервно-психические расстройства
+
_
_
Нарушение секреции андрогенов и эстрогенов
+
±
_
Диспептические расстройства (тошнота)
+
+
+
Циметидин может угнетать активность цитохрома P450 в печени, вызывать головную боль, спутанность сознания. Другие возможные осложнения при приеме этого препарата — гинекомастия, блокада рецепторов андрогенов, нарушения половой сферы.
Серотонинэргические средства
Серотонин (5-гидрокситриптамин) в организме синтезируется из триптофана. Он выполняет следующие функции:
Медиатор в ЦНС (центральное серое околоводопроводное вещество), вызывает торможение потока болевых импульсов, подкрепление положительных эффектов.
Гормональный модулятор активности эффекторных клеток.
В тромбоцитах (минимально синтезируется, но накапливается (депо)).
Выделяют 3 рецептора (C1 C2 C3), различных по своим функциям:
С1-рецепторы:
в ЦНС — торможение импульсов (за счет увеличения входа калия в клетку, что приводит к гиперполяризации мембраны);
состояние периферической нервной системы — см. таблицу 4.
C2-рецепторы:
в ЦНС — возбуждение;
состояние периферической нервной системы — см. таблицу 5;
тромбоциты — агрегация.
С3-рецепторы:
ЦНС, вегетативные ганглии;
анальгетическое действие, возбуждение ЦНС, рвота.
Таблица 4.
Сосуды
Сердце
Общее действие
Гипотензивное действие
Тахикардия
Гипотермия
Таблица 5.
Кишечник
Сосуды
Бронхи
Общее
спазм
спазм
спазм
анальгезия
Серотониномиметики
Серотонин усиливает агрегацию тромбоцитов. Назначается при кровотечениях как радиозащитное средство.
Фенфлурамин увеличивает выделение серотонина, не обладает выраженным периферическим действием. Назначается при алиментарном ожирении.
Флуоксетин, Квипазин — антидепрессанты, ингибируют обратный захват серотонина. Применяются при маниакально-депрессивном психозе.
Буспирон, Уропезил — С1-миметики. Назначаются при артериальной гипертензии, обладают анальгетическим эффектом, атипичный транквилизатор (не потенцирует действие веществ угнетающих ЦНС).
Серотонинолитики
Ципрогептадин (неселективный серотонинолитик, гистаминоблокатор). Назначается при аллергии, злокачественных новообразованиях (симптоматическая терапия), некоторых формах мигрени.
Кетансерин (С2-литик). Назначается при артериальной гипертензии, мигрени злокачественных новообразованиях (симптоматическая терапия).
Пимозид (С3-литик) — нейролептик.
Миансерин (С3-литик) — антидепрессант. Назначается при экзогенных и реактивных депрессиях.
Перитол (неселективный серотонинолитик) применяется при мигрени и аллергии.
Дофаминовая система
Дозировка, условные рецепторные фармакологические эффекты
Специфические Д1-рецепторы оказывают влияние на расширение сосудов почек, сердца, брюшной полости; дофаминовые Д2-рецепторы — на уменьшение выделения норадреналина; Д3-рецепторы (ЦНС) — психотропное действие; 3 бета-1 адренорецепторы вызывают усиление сократимости миокарда; 5 - 10 альфа-адренорецепторы — спазм сосудов
Дофамин и его производные (добутамин) — неселективный стимулятор и дофаминовых и альфа-адренорецепторов, который при сердечной недостаточности не вызывает тахикардию.
Добутамин (бета-адреномиметик) и апоморфин (дофаминомиметик) используют в наркологической практике для лечения алкоголизма (их принимают вместе с алкоголем, так как это приводит к ухудшению субъективного состояния, вызывает тошноту и рвоту).
Бромокриптин (дофаминомиметик) применяют для уменьшения послеродовой лактации.
Дофаминоблокаторы
Галоперидол (Д2-блокатор) обладает антипсихотическим действием. Используют для лечения шизофрении.
Метаклопрамид (периферический дофаминоблокатор) усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, характеризуется противорвотным действием.
Сульпирид (неселективный дофаминоблокатор) — атипсихотическое средство нового поколения.
[/sms]
